OBI-3424 (前驅型藥物)

OBI-3424 (首創前驅型藥物)

AKR1C3 Enzyme Prodrug

OBI-3424為一首創前驅型小分子新藥﹐它會選擇性作用在AKR1C3醛酮還原酶過度表現的多種癌症上;已獲得美國FDA核准用於治療肝細胞癌(HCC)及急性淋巴性白血病(ALL)的孤兒藥資格。

該產品第一期劑量遞增(dose escalation)試驗在美國德州大學MD安德森癌症中心(M.D. Anderson Cancer Center)及俄亥俄州立大學The James Cancer Hospital and Solove Research Institute開展,同時進行劑量限制性毒性(dose limiting toxicity)評估。初步結果發表於2022年5月美國臨床腫瘤學會(ASCO)線上年會。

OBI-3424第二期族群擴增(cohort expansion phase)試驗,係以免疫組織化學染色法(IHC)先篩選AKR1C3酵素有高度表現的患者,列為受試對象,該試驗在美國德州大學MD安德森癌症中心(M.D. Anderson Cancer Center)、俄亥俄州立大學The James Cancer Hospital and Solove Research Institute、斯克里普斯醫院(Scripps Clinic Torrey Pines, Scripps Green Hospital)、南加州大學諾里斯綜合癌症中心(USC Norris Comprehensive Cancer Center)及新澤西州羅格斯癌症研究所(Rutgers Cancer Institute of New Jersey)進行。

OBI-3424美國國家癌症研究院(NCI)贊助白血病生物學研究計畫的主持人、澳洲雪梨Lowy癌症研究中心兒童癌症研究所Richard B. Lock教授,在106年10/26 – 10/30於美國費城舉行的國際分子標靶和癌症治療大會發表:
The AKR1C3-Activated Prodrug OBI-3424 Exerts Profound In Vivo Efficacy Against Preclinical Models of T-Cell Acute Lymphoblastic Leukemia (T-ALL); a Pediatric Preclinical Testing Consortium Study

Jianxin Duan 博士,在2016年4/16 – 4/20於美國紐奧良舉行的美國癌症研究協會年會上發表:
Broad In Vitro and In Vivo Antitumor Activity of TH-3424: Preclinical Rationale for a Highly Selective AKR1C3 Prodrug for Treating Cancer