研發產品線

OBI-992 是以 TROP2 為標靶設計的抗體藥物複合體（Antibody-Drug Conjugates, ADC）, 透過以半胱氨酸 (Cysteine) 鍵結的高親水性連接子（linker）將抗體與強效的 topoisomerase I 抑制劑鍵結(藥物抗體比例（Drug-to-Antibody Ratio, DAR）為4)，其結構在血液中具備高度穩定性；當與癌細胞表面的 TROP2 結合並經由內吞作用進入細胞後，OBI-992會釋放小分子藥物, 有效破壞癌細胞, 發揮抗腫瘤作用並避免對正常細胞產生毒性，達到抗癌目的。

TROP2 在多種實體腫瘤中高度表現，而在正常組織中表現極低，因此被視為極具潛力的治療靶點。OBI-992 不僅展現出獨特的抗原結合能力與強效的抗腫瘤活性，同時具備優異的藥物動力學特性與良好的安全性。相較於其他 TROP2 抗體藥物複合體，OBI-992 在多種動物模式中都展現卓越的抗腫瘤活性與穩定性。其亮眼成果已獲國際期刊肯定：動物試驗結果於 2025 年 2 月刊登於《Molecular Cancer Therapeutics》, 並獲選為封面文章；而體外研究數據則於 2025 年 3 月發表在《Scientific Reports》。此外，臨床前藥物動力學、藥效學及安全性研究成果，亦於2025年9月發表於《American Association for Cancer Research》期刊。優異的臨床前研究結果支持 OBI-992 的臨床開發與推進。

OBI-992 於2024年1月獲美國FDA核准進行1/2 期臨床試驗 (NCT06480240)。並於2024年8月獲美國 FDA 核准取得胃癌治療之孤兒藥認定。本試驗目前已達建議第二期劑量（pRP2D），並已停止受試者招募。惟相關臨床資料收集與研究仍在美國與台灣持續進行中，用以評估 OBI-992 的安全性、藥物動力學以及初步療效。

台灣浩鼎自2021年12月起獲博奧信授予TROP2標靶抗體胺基酸序列於中國大陸、香港及澳門以外地區的獨家授權。博奧信擁有該抗體胺基酸序列於中國大陸、香港及澳門的獨家權利。台灣浩鼎擁有OBI-992及OBI-902於中國大陸、香港及澳門以外地區的商業權利；博奧信則擁有OBI-992及OBI-902於中國大陸、香港及澳門的商業權利。

OBI-902 是新一代的 TROP2 靶向抗體藥物複合體（Antibody-Drug Conjugates, ADC），亦為首款由 OBI 專有醣鍵結技術平台 GlycOBI^®建構的產品。該平台整合酵素技術 EndoSymeOBI^®以及創新連接子HYPrOBI^® ，可精準打造高均一性、高穩定性並具強效抗腫瘤活性的抗體藥物複合體。

此創新平台克服了傳統隨機偶聯中常見的異質性問題。我們利用 EndoSymeOBI^® 的獨特酵素優勢，將OBI專有技術平台整合至一體化的”一鍋法”製程中。這種方法確保了位點專一性偶聯，可製備出具有高度可控藥物抗體比例（Drug-to-Antibody Ratio, DAR）的抗體藥物複合體產品。因此，最終得到的分子不僅具備更佳的治療效力，安全性也比傳統隨機偶聯產生之抗體藥物複合體更具優勢。

臨床前數據顯示，與具代表性的TROP2 抗體藥物複合體相比，OBI-902 在多種癌症模型中展現出更優異的血液穩定性、延長藥物作用於腫瘤的時間，以及長效的抗腫瘤活性；同時在靈長類動物毒性研究中亦展現良好的安全性。臨床前實驗數據已於2025與2026的美國癌症研究協會年會 (AACR2025, AACR2026-1, AACR2026-2) 以及 2025 World ADC Asia 年會中發表

OBI-902 已於2025年4月獲美國FDA核准進行1/2 期臨床試驗 (NCT07124117)，並於2025年11月與12月分別獲美國 FDA 核准取得膽管癌與胃癌治療之孤兒藥認定。目前正於美國與台灣兩地積極收案，以評估其安全性、藥物動力學及初步療效。

台灣浩鼎自2021年12月起獲博奧信授予TROP2標靶抗體胺基酸序列於中國大陸、香港及澳門以外地區的獨家授權。博奧信擁有該抗體胺基酸序列於中國大陸、香港及澳門的獨家權利。台灣浩鼎擁有OBI-992及OBI-902於中國大陸、香港及澳門以外地區的商業權利；博奧信則擁有OBI-992及OBI-902於中國大陸、香港及澳門的商業權利。

OBI-904 是一款針對癌細胞標靶 Nectin-4 的抗體藥物複合體(Antibody-Drug Conjugates, ADC)。它由專一性 Nectin-4 單株抗體組成，透過 OBI 專利 GlycOBI^® 抗體藥物複合體平台以及雙功能酵素 EndoSymeOBI® 與創新連接子HYPrOBI^® 將抗體與強效 topoisomerase I 抑制劑鍵結而成(藥物抗體比例（Drug-to-Antibody Ratio, DAR）為8)。OBI-904 是浩鼎自行開發的新穎、具潛力(First in Class and Best in Class )的 Nectin-4 靶向醣鍵結抗體藥物複合體，可用於治療多種有Nectin-4 表達的癌症。OBI-904在多種動物癌症模型中已顯示其療效。相關動物實驗結果已於2025及2026年的美國癌症研究協會以海報形式發表 (AACR 2025, AACR 2026-1, AACR2026-2)。

OBI-904 亦在靈長類動物毒性研究中展現出良好的安全性，目前處於臨床試驗申請（IND）前的準備階段。

OBI-201 是一款雙特異性抗體藥物複合體（Bispecific Antibody-Drug Conjugate, BsADC），能同時鎖定 TROP2 和 HER2 兩個癌細胞標靶。它運用 OBI GlycOBI^® 抗體藥物複合體技術，結合雙功能酵素 EndoSymeOBI^® 與創新連接子HYPrOBI^®，將抗體與強效 topoisomerase I 抑制劑藥物穩定鍵結而成。

相較於針對 TROP2 或 HER2 的單標靶抗體藥物複合體，OBI-201 展現出顯著的優勢。藉由同時鎖定兩種抗原，OBI-201 能有效擴大腫瘤覆蓋範圍，特別是在腫瘤抗原表現異質性高或標靶表現量低的腫瘤中。此雙特異性設計不僅提升了腫瘤選擇性與結合親和力，更強化了細胞內吞效率以增進藥物傳遞，同時有望降低對正常細胞的毒性。此外，OBI-201 具備克服因標靶下調（target downregulation）而產生之抗藥性的潛力，解決單靶點 ADC 治療的臨床瓶頸。

進一步的動物研究顯示，在HER2 表現極低的抗藥性乳癌腫瘤模型中，OBI-201展現出明顯優於單標靶抗體藥物複合體的抗腫瘤效果，並能持續抑制腫瘤生長，顯示其克服多重抗藥性的潛力。憑藉此雙靶點設計優勢，OBI-201 有望突破單標靶療法的侷限，為患者帶來更全面且具長效性的治療選擇。

在臨床治療上，EGFR 標靶療法已成為非小細胞肺癌及大腸直腸癌的重要策略，但腫瘤往往透過提高cMET 與 HER3 的表現，快速產生抗藥性，持續驅動腫瘤生長。同時，cMET 與 HER3 也在胃癌、頭頸癌等多種實體腫瘤中被證實具有高度表現，進一步凸顯其關鍵的臨床意義。

為突破此臨床瓶頸，浩鼎運用其自主研發之雙藥鍵結平台 GlycOBI DUO^®與創新連接子HYPrOBI^®，開發出新型雙抗雙藥抗體藥物複合體（Bispecific Dual-payload Antibody-Drug Conjugate, BsDpADC）- OBI-221，該藥物能同時精準鎖定 cMET 與 HER3，並遞送具協同作用的癌細胞毒殺藥物，有效對抗腫瘤的抗藥性與異質性。這項突破性設計不僅回應未滿足的醫療需求，更是抗體藥物複合體未來的發展方向。

OBI-221 具備突破現有 EGFR 標靶治療抗藥性的重要潛力，為患者提供更精準的治療選擇。

OBI-3424 是一種同類首創（first-in-class）的化學治療前驅藥物，其設計宗旨在於選擇性鎖定過度表現AKR1C3 的癌細胞，從而達到保護健康正常細胞的目的。臨床前研究顯示，OBI-3424 在包括胃癌、肺癌、肝癌與胰臟癌等多種癌別的異種移植小鼠模型中，均證實其具備顯著的抗腫瘤活性。此藥物已獲得針對肝細胞癌 (HCC) 與急性淋巴性白血病 (ALL) 的孤兒藥資格 (ODD) 認定。OBI-3424 在OBI 所進行的臨床1/2期試驗中（NCT03592264）展現出良好的耐受性。目前正與深圳艾欣達偉醫藥科技有限公司 （Ascentawits）*合作開展後續之臨床試驗。其中，一項針對肝細胞癌（HCC）的單臂臨床2期試驗（CTR20191399， NCT06239155）已完成受試者入組；近期另一項艾欣達偉醫藥科技與浙江海正藥業股份有限公司合作包含活性藥物對照組的臨床2b試驗（CTR20254704， NCT07310173），也已啟動收案。

*台灣浩鼎從 Threshold Pharmaceuticals, Inc. 公司取得了 OBI-3424 在全球的獨家權利(不包括以下由深圳艾欣達偉醫藥科技有限公司擁有權利之地區：台灣、日本、南韓、新加坡、馬來西亞、泰國、土耳其、印度; 以及由 浙江海正藥業股份有限公司 擁有權利之地區：中國、香港、澳門)。