台灣浩鼎生技（TPEx：4174）今（24）宣布，其旗下以Globo H為標的抗體小分子藥物複合體OBI-999，及針對AKR1C3的小分子前驅藥OBI-3424，在獲核准通過臨床二期試驗後，最近先後成功收治首批癌症病患。

OBI-999-001臨床二期族群擴展試驗計畫代號為NCT04084366 (ClinicalTrials.gov)。這項二期臨床試驗以胰臟癌、結腸直腸癌和其它經檢測Globo H高表現的實體癌症患者為對象，以驗證OBI-999初步療效及其安全性，將在美國與台灣兩地十個以上醫學中心先後展開。

另一OBI-3424-001臨床二期族群擴增試驗計畫（www.clinicaltrials.gov/ct2/show/ NCT03592264），係以收治實體瘤的晚期患者為受試對象，將在美國選定的腫瘤醫學中心，招募AKR1C3有高度表達的胰臟癌和其他實體瘤患者。

台灣浩鼎 創辦人兼董事長 張念慈(Michael Chang) 博士指出，浩鼎志在研發創新新藥，為全球癌症患者提供更有效、安全的治療方式。OBI-3424從臨床前試驗到一期臨床的數據，均已充分證實它安全性和有效性；因此，我們很有信心地針對AKR1C3 酵素有高度表達的實體瘤患者，展開二期療效和安全性研究，希望能早日證實以AKR1C3為靶向的OBI-3424，未來能提供極具潛力的癌症治療新策略。

張念慈並向在美國多個醫學中心展開此一首創型新藥試驗的醫護及研究人員，表達由衷的感謝；他們能在專業把關下，以此一證實安全無虞的首創型新藥為病人治療，是基於病人福祉為優先的考量。

這二項試驗均預計於2023 年下半年完成收案。

【關於OBI-999】
OBI-999為一新創抗體藥物複合體（ADC），利用特殊鍵接技術，使藥物與抗體比例（DAR）穩定。 OBI-999利用表現於多達15種上皮細胞癌症的Globo H抗原為標的，針對高度表現之癌細胞，通過抗體特異性，釋放小分子化學治療藥物毒殺癌細胞。針對Globo H為標的之單株抗體OBI-888當前正在進行一/二期人體臨床試驗（試驗登記號：NCT03573544），以測試其作為腫瘤免疫療法的安全性和有效性。OBI-999在臨床前異種移植動物模型中，對胰臟癌、肺癌、胃癌和乳癌多種腫瘤類型，在多種劑量下均顯示腫瘤明顯縮小。在臨床前單次和重複劑量毒理學研究中，OBI-999亦顯示良好耐受性，並達到良好的安全範圍，值得進一步臨床開發。台灣浩鼎擁有OBI-999全球專利權。

【關於OBI-3424】
OBI-3424是首創新型小分子前驅藥，它可選擇性作用在有AKR1C3酵素過度表現的癌症，並針對AKR1C3酶選擇性釋放有效的DNA烷基化劑。這種選擇性激活方式，是OBI-3424與非烷基化傳統烷基化劑，例如環磷酰胺和異環磷酰胺等不同之處。
據文獻，已知許多對治療產生抗性和難治的癌症，均有AKR1C3過度表達，包括肝細胞癌（HCC）、去勢抵抗性攝護腺癌（CRPC）和T細胞急性淋巴細胞白血病（T-ALL）。 AKR1C3在多達15種實體癌症和液體腫瘤中，均有高度表現。
臨床上，已可透過染色的免疫組織化學法（IHC），篩檢對AKR1C3有AKR1C3過表達病患，這種個別化的病患選擇，可鑑定出最可能對OBI-3424治療產生反應的其他腫瘤類型，並提供可能的臨床治療策略。

【關於台灣浩鼎生技】
台灣浩鼎成立於2002年，以獨特的癌症抗原如Globo系列為標記，開發出完整的癌症免疫療法產品線：在主動免疫療法（疫苗）方面，包括Adagloxad simolenin (OBI-822)；被動免疫療法產品如OBI-888，為Globo H標的之單株抗體， OBI-999則為Globo H抗體加上小分子藥物的複合體。
此外， OBI-3424係以醛酮還原酶（AKR1C3）為標靶的DNA烷基化首創型癌症治療藥物，它對於過度表現醛酮還原酶（AKR1C3）的實體癌及液體癌症，可選擇性釋放強效DNA烷基化劑，達到抗癌目的。更多資訊請詳見公司官網：www.obipharma.com

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