專一性鍵結、可放大製程、適用各種抗體讓ADC開發簡易有效率

ADC（抗體藥物複合體）已成為炙手可熱的抗癌明星藥品，各大藥廠莫不投入研發，或以併購方式，壯大自家ADＣ產品線；台灣浩鼎生技（4174）則不僅全力聚焦於ADC新藥開發，並宣布擁有最先進的ADC技術平台，可用以快速生成專一性鍵結（Site-specific conjugation），並放大製程（Scalable），讓ADC研發變得簡易而有效率。

ADC優勢在於能將高效的小分子藥物直接傳遞到腫瘤細胞，同時減少對正常組織的損傷；這種被形容有如魔法子彈、導航飛彈的精準出擊，為癌症、尤其是難治的腫瘤治療，帶來新的可能；因而在過去五年內，即完成了150宗以上的產品國際授權案。

台灣浩鼎執行長王慧君博士指出，過去20年來已有多款ADC上市，由於傳統偶聯技術的複雜性和連接子不穩定，如何開發具廣泛治療的有效ADCs，一直是新藥研發的高度挑戰。

針對此，浩鼎研發團隊自行開發了兩種不同的ADC技術平台，包含了半胱氨酸（Cys-based）的共軛平台，與醣類修飾 ADC 平台（GlycOBI™）；這二種平台都採用「Plug & Play」（即插即用）策略，與各種抗體、連接子（Linker）和小分子藥物（Payload）兼容，可依此設計不同的藥物抗體比例（Drug antibody ratio, DAR值）；尤其是，GlycOBI™平台，可克服傳統 ADCs 侷限，提高ADC 療效和穩定性。

浩鼎研發藥物化學處處長黃鐙毅博士指出，不論選擇何種抗體開發ADC，利用OBI獨立研發的GlycOBI™平台，都可快速生成專一性鍵結（Site-specific conjugation）的ADC，且可放大製程（Scalable），讓ADC研發變得簡易而有效率。

台灣浩鼎研發長賴明添表示，此一平台建立在OBI特有的酵素技術（EndoSymeOBI™），經由抗體醣位點修飾後，與親水性連接子偶聯，進而可精準地將小分子藥物接在抗體醣位點上。偶聯過程中，避免了破壞抗體結構，也確保ADC具有與原先抗體相似的生理特性。

此外，OBI的連接子技術提高了載體的共軛效率，減少抗體在偶聯後不穩定的聚集，並能有效延長ADC產品的半衰期。

OBI所建立兩個不同特色的平台，都具有開發首創（First-in-class）和同類最佳（Best-in-class）ADC的潛力。王慧君強調，這兩個多功能平台適用於任何抗體，而浩鼎所設定的「即插即用」（plug &play）策略，不但可以協助、並加速ADC開發流程。浩鼎將敞開大門，歡迎潛在的合作夥伴，期待藉此開發出更多有效ADC，為患者提供更好的治療選擇。浩鼎也將全力尋求與外部致力發展ADC產品線的創新公司合作。

浩鼎目前產品線包括各種標靶的ADC，例如Globo H的OBI-999、TROP2的OBI-992、OBI-902、Nectin4的OBI-904及HER2的OBI-905。

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