重點介紹OBI-3424（AKR1C3小分子前驅藥）、OBI-998（SSEA-4 ADC）及以醣鞘脂癌抗原Globo H、SSEA-4為標的之最新研究。

台灣浩鼎（TPEx：4174）今（6）日宣布，該公司將於本月10至15日舉行的美國癌症研究協會（AACR）虛擬年會II上，針對其旗下產品OBI-3424的抗腫瘤功效、OBI-998動物研究結果，以及醣鞘脂系列抗原（Globo H、SSEA-4）在腫瘤微環境中的T細胞抑制作用。

台灣浩鼎是目前全球開發Globo系列抗原（Globo H、SSEA-4）和針對AKR1C3化學療法的醣鞘脂癌症免疫治療的領導者；浩鼎研發長賴明添博士指出，非常榮幸能在AACR和大家分享浩鼎研發的癌症組合產品OBI-3424、OBI-998最新發現。

OBI-3424在各種癌症模型中，均顯示抗AKR1C3腫瘤活性及與標準護理化學療法組合使用時能增強功效，令人印象深刻，也為我們未來推進臨床研究開拓坦途。其次，浩鼎也很高興首度發布OBI-998早期開發計劃。該計劃是以SSEA-4為標的之抗體小分子藥物複合體，它在實驗中顯示的特性，值得期待和進一步研發。
賴博士並補充：研究小組在這些報告中揭示了Globo H、SSEA-4在腫瘤微環境中對T細胞有趣的抑制活性，浩鼎除了將進一步研究Globo H、SSEA-4免疫抑制活性，也將研發抗Glob H和抗SSEA-4產品與其他癌症免疫治療藥物聯合用藥的可行性。

相關海報論文自4月10日至6月21日美國東部時間上午8:30起，將可在AACR虛擬年會網站瀏覽，4月11日OBI官網（www.obipharma.com）亦將上載。

（一）AKR1C3活化之前驅藥物AST-3424/OBI-3424對具AKR1C3的腫瘤有廣泛的活性
海報編號：1220 摘要編號：1062
作者群：孟繁英 ¹、李婉芬 ²、Donald Jung ¹、王俊中 ²、齊天陽 ¹、夏麒盛 ²、許仁裕 ²、謝殷程 ²、段建新 ¹
[1] 中國深圳艾新達偉醫藥科技有限公司
[2] 台灣浩鼎生技股份有限公司

（二）新型靶向SSEA4抗體小子藥物複合體OBI-998在臨床前特性
海報編號：955 摘要編號：1238
作者群：陳怡如、王俊中、夏麒盛、蘇重禎、呂笈歡、張惠雯、邱品慈、吳岳縉、賴明添、唐偉倩、董欣怡、許仁裕（台北，台灣浩鼎生技）

（三）Globo-H和SSEA-4對活化T細胞的抑制活性
海報編號：3176 摘要編號：1294
作者群：郭澤民、李志展、賴建勳、蘇重禎、賴明添（台北，台灣浩鼎生技）

關於OBI-3424
OBI-3424是首創的的新型小分子前驅藥，它可選擇性作用在有AKR1C3酵素過度表現的癌症，並針對AKR1C3酶選擇性釋放有效的DNA烷基化劑。這種選擇性激活方式，是OBI-3424與非烷基化傳統烷基化劑，例如環磷酰胺和異環磷酰胺等迥異處。據文獻，已知許多對治療產生抗性和難治的癌症，均有AKR1C3過度表達，包括肝細胞癌（HCC）、去勢抵抗性攝護腺癌（CRPC）和T細胞急性淋巴細胞白血病（T-ALL）。 AKR1C3在多達15種實體癌症和液體腫瘤中均有高度表現。
此外，臨床上，已可透過染色的免疫組織化學法（IHC），篩檢對AKR1C3有AKR1C3過表達病患，這種個別化的病患選擇，可鑑定出最可能對OBI-3424治療產生反應的其他腫瘤類型，並提供可能的臨床治療策略。

關於OBI-998
OBI-998是一種新型ADC，包含與高度有效的微管破壞劑單甲基澳瑞他汀E（MMAE）連結的人源化抗SSEA4抗體。 OBI-998具備ADC特性，如高靶標特異性、快速內在化，有效的細胞毒性和顯著的旁觀者效應。 OBI-998在腫瘤中顯示高水平的沉積和MMAE持續性，並在多種動物模型中均具顯著的抗腫瘤功效。
OBI-998目前正進行臨床前研究和開發。

浩鼎將於AACR 2021年會發表OBI-3424、OBI-998、Globo H和SSEA4海報論文