OBI-3424


OBI-3424 (前驅型藥物)

AKR1C3 Enzyme Prodrug

OBI-3424是一種前驅型化療新藥,在AKR1C3酵素作用下,它會選擇性地釋出強效DNA烷基化劑,啟動殲滅癌細胞機制;這種選擇性啟動機制,正是OBI-3424有別於傳統烷基化藥物如cyclophosphamide 與ifosfamide所在。

根據文獻,AKR1C3在多種抗藥性及難治癌症,如肝癌、去勢療法無效之攝護腺癌、T細胞急性淋巴性白血病等腫瘤細胞中,均有高度表現,(可適用OBI-3424)。

AKR1C3的表現量可以免疫染色法測量;亦即可藉免疫染色法選擇AKR1C3高度表現、可能對OBI-3424藥物治療產生良好抗癌反應的病人,有利於依此制定相對精準的臨床有效策略。

浩鼎正加速OBI-3424開發規畫腳步,預計2018年第一季向美國食品藥物管理局 (FDA) 提出臨床試驗申請 (IND),並於當年度啟動第一期臨床試驗。

OBI-3424的全球智財權和專利權為浩鼎擁有﹐但不包括以下的亞洲國家/地區:中國、香港、澳門、台灣、日本、韓國、新加坡、馬來西亞、泰國、土耳其及印度。

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OBI-3424研究結果已在數個美國癌症研究學會 (AACR)、研討會正式發表。

OBI-3424美國國家癌症研究院(NCI)贊助白血病生物學研究計畫的主持人、澳洲雪梨Lowy癌症研究中心兒童癌症研究所Richard B. Lock教授,在106年10/26 – 10/30於美國費城舉行的國際分子標靶和癌症治療大會發表:
The AKR1C3-Activated Prodrug OBI-3424 Exerts Profound In Vivo Efficacy Against Preclinical Models of T-Cell Acute Lymphoblastic Leukemia (T-ALL); a Pediatric Preclinical Testing Consortium Study

Jianxin Duan 博士,在2016年4/16 – 4/20於美國紐奧良舉行的美國癌症研究協會年會上發表:
Broad In Vitro and In Vivo Antitumor Activity of TH-3424: Preclinical Rationale for a Highly Selective AKR1C3 Prodrug for Treating Cancer